1.聚乙二醇衍生物
聚乙二醇(PEG)和单甲氧基聚乙二醇(mPEG)作为无毒的辅助材料已在化妆品、食品和药品(FDA认可)中使用多年,PEG或mPEG与治疗性蛋白质的结合提高了它们的体内循环半衰期和蛋白质的水溶性。
PEG链以一种方式调节药物特性(药代动力学和药物协同动力学),即给药的活性药物成分的量可以减少,而生物活性不会降低。PEG化的治疗蛋白质显示出降低的毒性,几乎没有免疫原性,因此,与游离蛋白相比,显示出较少的不良反应。
2.偶联活化试剂
脂质体、脂质体或生物分子的聚乙二醇化通常提供功能基团的活化,例如,与MalPEG的反应中必需的巯基,可以通过二硫键的裂解来实现的,也可通过氨基转化为巯基来实现的(如:2-Iminothiolane)。